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如何根据有效成分性质设计农药剂型？
发布日期：2018/12/17 点击：1007
对于一个特定的有效成分，到底加工成什么剂型或者选择什么样的剂型最为适宜，应综合考虑有效成分的理化性质、登记作物生物学特性、有害生物发生及危害规律、加工与使用方法、行业管理与社会需求等信息。根据剂型加工理论和经验，应该重点分析以下几个方面。
基于原药物理性状的分析
一般固体原药（熔点80℃以上）优先选择加工成固体剂型，液体原药或低熔点（熔点80℃以下）固体原药优先选择加工成液体剂型。如吡虫啉（熔点143℃）加工成液体剂型需要极性有机溶剂溶解；氟硅唑（熔点53℃）加工成固体剂型需要增加载体混合吸附工艺，存在混合均匀度问题，也存在加工与使用中粉尘危害问题。应该属于不适宜剂型。
基于有效成分溶解特性的分析
水溶性有效成分不适于加工成粉体分散体系剂型（粉剂、可溶粉剂等）。如吡虫啉（20℃，水中溶解度0.51 g/L）加工成可湿性粉剂，加工与使用中粉尘吸入后即溶解，增加了中毒风险，应该属于不适宜剂型。
基于有效成分毒性的分析
高毒品种的剂型选择要考虑加工与使用中的暴露风险，应遵循尽可能减少制剂加工中的加工工序和使用中的接触频次与剂量。如涕灭威（该药对人畜剧毒）液体和粉体剂型加工与使用中的安全性问题应该考虑。
基于防治对象的分析
最大限度地发挥农药的生物活性是农药剂型加工的重要目的之一。给定有效成分剂型的选择也要考虑有害生物或有害生物生存环境的生物学特性、有害生物或靶标作物获取农药最大剂量对制剂分散体系及使用方法的要求等。如阿维菌素可湿性粉剂、水分散粒剂：根据阿维菌素的理化特性和作用特点分析，其对光不稳定，但对叶片具有很强渗透作用，最适合加工成乳油、微乳剂等高分散度液体剂型，利于对叶渗透，减少植物表面残留，避免光解和杀伤天敌。
新政下，新农药申请登记时，需要原药和制剂同时提交资料。这就要求我们在测得有效成分的性质后，需进行全面综合的分析确定剂型。
对于已取得原药和制剂登记的产品，一般来说，已登记剂型可能是最合适的剂型。如果企业想要做新剂型登记，更要确定剂型的合理性与适用性。
来源：农药快讯
基于原药物理性状的分析
一般固体原药（熔点80℃以上）优先选择加工成固体剂型，液体原药或低熔点（熔点80℃以下）固体原药优先选择加工成液体剂型。如吡虫啉（熔点143℃）加工成液体剂型需要极性有机溶剂溶解；氟硅唑（熔点53℃）加工成固体剂型需要增加载体混合吸附工艺，存在混合均匀度问题，也存在加工与使用中粉尘危害问题。应该属于不适宜剂型。
基于有效成分溶解特性的分析
水溶性有效成分不适于加工成粉体分散体系剂型（粉剂、可溶粉剂等）。如吡虫啉（20℃，水中溶解度0.51 g/L）加工成可湿性粉剂，加工与使用中粉尘吸入后即溶解，增加了中毒风险，应该属于不适宜剂型。
基于有效成分毒性的分析
高毒品种的剂型选择要考虑加工与使用中的暴露风险，应遵循尽可能减少制剂加工中的加工工序和使用中的接触频次与剂量。如涕灭威（该药对人畜剧毒）液体和粉体剂型加工与使用中的安全性问题应该考虑。
基于防治对象的分析
最大限度地发挥农药的生物活性是农药剂型加工的重要目的之一。给定有效成分剂型的选择也要考虑有害生物或有害生物生存环境的生物学特性、有害生物或靶标作物获取农药最大剂量对制剂分散体系及使用方法的要求等。如阿维菌素可湿性粉剂、水分散粒剂：根据阿维菌素的理化特性和作用特点分析，其对光不稳定，但对叶片具有很强渗透作用，最适合加工成乳油、微乳剂等高分散度液体剂型，利于对叶渗透，减少植物表面残留，避免光解和杀伤天敌。
新政下，新农药申请登记时，需要原药和制剂同时提交资料。这就要求我们在测得有效成分的性质后，需进行全面综合的分析确定剂型。
对于已取得原药和制剂登记的产品，一般来说，已登记剂型可能是最合适的剂型。如果企业想要做新剂型登记，更要确定剂型的合理性与适用性。
来源：农药快讯